依那普利叶酸片的药理作用有哪些,有什么不良反应?

核心提示随着人们生活水平的改变,每个人身上都会出现疾病,而药物也有了更多的创新,能够在一定程度上减轻疾病带来的烦恼。那么就一起跟小编来看看依那普利叶酸片的药理作用有哪些,有什么不良反应?依那普利叶酸片马来酸依那普利叶酸片,用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压,叶酸可以降血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平,是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。 本品为复方制剂,其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。那么,下面,就请大家跟随小编一起来详细的了解下关于

随着人们生活水平的改变,每个人身上都会出现疾病,而药物也有了更多的创新,能够在一定程度上减轻疾病带来的烦恼。那么就一起跟小编来看看依那普利叶酸片的药理作用有哪些,有什么不良反应?

依那普利叶酸片

马来酸依那普利叶酸片,用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压,叶酸可以降血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平,是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。 本品为复方制剂,其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。那么,下面,就请大家跟随小编一起来详细的了解下关于依那普利叶酸片的相关问题吧。

依那普利叶酸片的药理作用

药理作用

马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。

叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于蛋氨酸循环,其一碳单位转化为甲基可使同型半胱氨酸重甲基化,生成蛋氨酸用于细胞甲基化反应及蛋白质合成。叶酸也可以通过一碳单位供体的作用来促进核酸合成。因此,外源性补充叶酸能够促进同型半胱氨酸甲基化过程,降低血浆同型半胱氨酸。

马来酸依那普利叶酸片的不良反应

一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中,马来酸依那普利不良反应的总发生率与安慰剂相似,大多数轻微而短暂,不需终止治疗。

下列不良反应与应用马来酸依那普利片有关。

1.晕眩和头痛较常见。2%-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它不良反应,包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽。肾功能障碍、肾衰和少尿罕见。

2.过敏/血管神经性水肿

有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿,但罕见(参阅注意事项)

3.在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见不良反应有:

(1)心血管系统

心肌梗塞或脑血管意外,可能继发于高危病人的血压过低(参阅注意事项)

胸痛;心悸;心律失常;心绞痛;雷诺现象。

(2)消化系统

肠梗阻;胰腺炎;肝功能衰竭;肝炎-肝细胞性或胆汁郁积性;黄疸;腹痛;呕吐;消化不良;便秘;厌食;胃炎。

(3)神经/精神系统

抑郁;精神错乱;嗜睡;失眠;神经过敏;感觉异常;眩晕;异常梦。

(4)呼吸系统

肺浸润;支气管痉挛/哮喘;呼吸困难;流涕;咽痛和声嘶。

(5)皮肤

多汗;多形性红斑;剥脱性皮炎;Steven-Johnson综合症;毒性表皮坏死松懈;天疱疮;瘙痒;荨麻疹;秃发。

(6)其它

阳痿;潮红;味觉改变;耳鸣;舌炎;视觉模糊。

曾报道一种具有部分或全部以下症状的症候群:发热、浆膜炎、血管炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、血沉增快、嗜酸性粒细胞增多和白细胞增多,也可出现皮疹,光过敏及其它皮肤病的表现。

依那普利叶酸片

依那普利叶酸片

实验室检査

临床上实验室标准参数的重要改变极少与服用马来酸依那普利相关,但有血尿素氮和血清肌酐升高,各种肝的酶类和/或血清胆红质增高。这些常在停用后恢复。也曾发生过高血钾和低血钠。

还曾报道过血红蛋白和血细胞比容降低者。

自马来酸依那普利上市后,曾报告少数病例发生中性白细胞减少、血小板减少、骨髓抑制和粒性白细胞缺乏,不能排除这些情况与马来酸依那普利的使用有关。

叶酸

不良反应较少,罕见过敏反应。长期大量用药可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠道症状。大量服用叶酸时,可使尿液呈黄色。

马来酸依那普利叶酸片

临床试验中,服用马来酸依那普利叶酸片所出现的不良反应与单用马来酸依那普利的不良反应相似,主要为咳嗽、头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等。大多数不良反应轻微而短暂,不需终止治疗。

马来酸依那普利叶酸片 - 药代动力学

依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。

口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中,口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后,依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内,依那普利吸收和水解程度是相同的。

在犬进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障;依那普利拉不能进入脑组织。大鼠多次口服依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予 14C-标记的马来酸依那普利后,在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C-标记的马来酸依那普利,发现放射性物质能通过胎盘。

叶酸

叶酸口服后主要以还原型在空肠近端吸收,5~20分钟即出现在血中,一小时后达高峰。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存在肝脏中和分布在其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄,大剂量注射后2小时,即有 20%~30%出现于尿中。

马来酸依那普利叶酸片

在I期临床试验中,健康志愿者单次口服马来酸依那普利叶酸片5mg/0.4mg、10mg/0.8mg、20mg/1.6mg时,依那普利及活性代谢产物依那普利拉的药代动力学过程呈现良好的线性关系。依那普利Tmax在0.83~1.1小时,t1/2在0.92~2.24小时;依那普利拉Tmax在3.8~4.4小时,t1/2在7.47~9.98小时。药代动力学过程无性别差异。依那普利在体内主要经肾脏排泄。饮食有可能降低依那普利的吸收。

马来酸依那普利叶酸片的孕妇及哺乳期妇女用药

1.妊娠

妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕,除非它是挽救母亲生命所必需的,否则应立即停止使用本品。

在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂,与胎儿和新生儿的各种损伤(包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症,和/或新生儿的头颅发育不全)有关。曾出现母体羊水过少(推测为胎儿肾功能降低的表现)并可导致肢体痉挛,颅面畸形和肺发育不良,如果病人使用本品,则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。

在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂,并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。

那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例,应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少,应停止使用本品。病人和医生都应意识到,当出现羊水过少时,胎儿已遭受到不可逆的损伤。

应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切观察,以査明是否有低血压,少尿和高血钾症。依那普利可通过胎盘,腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除,在理论上可通过换血将其清除。

2.哺乳母亲

依那普利和依那普利拉(依那普利的水解产物)在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。

依那普利叶酸片

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通过上述小编为大家分享的关于依那普利叶酸片的相关资料,想必大家也有了一定的了解,如果你也想要使用这个药物,可以到相关医院去咨询清楚。